Каберголин в бодибилдинге: свойства, применение, побочные эффекты

Для чего он нужен?

Основной задачей препарата «Достинекс» является блокировка секреции пролактина. Следует пояснить, что повышенное содержание пролактина в организме мужчины оказывает прямое влияние на его половую жизнь и способно вызвать бесплодие. Помимо этого, гормон вызывает апатию и психологические проблемы.

Пролактин считается женским гормоном, он непосредственно влияет на лактацию и детородную функцию. У представителей мужского пола его повышенное содержание вызывает гинекомастию, плохое настроение и отсутствие воли к победе. Последнее особенно влияет на спортивные достижения бодибилдеров.

Препарат «Достинекс» в бодибилдинге помогает снизить чрезмерный уровень пролактина, а также выводит лишнюю жидкость из организма.

Каберголин в бодибилдинге

Хотя препарат имеет прямое медицинское назначение, активно используют достинекс в бодибилдинге. Часто использование этого вещества направлено на устранение побочных эффектов от стероидов. Препарат запускает специальные рецепторы в клетках гипофиза, которые вырабатывают дофамин, необходимый для подавления секреции пролактина. Берголак в бодибилдинге усиливает рост мышечной массы, необходимый для формирования рельефного тела. Популярность вещества вызвана и его дополнительными свойствами:

  • усиление функции либидо;
  • устранение побочных эффектов после употребления прогестиновых анаболиков;
  • стимуляция эректильной функции;
  • снижение артериального давления;
  • вывод лишней жидкости.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, у которого выраженный длительный пролактинснижающий эффект. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Принимая препарат в больших дозах, которые превышают предписанные с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральный допаминергический эффект, который обуславливается стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Содержание пролактина в плазме крови уменьшается уже спустя 3 часа после приема Достинекса и остается на уровне на протяжении 1-4 недель у людей, не страдающих на какие-либо заболевания и у пациенток с гиперпролактинемией, до 2-3 недель у женщин в послеродовом периоде. Оказываемый пролактинснижающий эффект зависит от принимаемой дозы, это влияет и на выраженность и на длительность действия.

Каберголин действует выборочно, исходя из этого, он никак не воздействует на базальную секрецию других гормонов гипофиза, в том числе кортизола.

Если говорить о фармакологическом воздействии каберголина, которое не связано с терапевтическим эффектом, следует упомянуть о снижении АД. После однократного приема препарата наибольший гипотензивный эффект наступает на протяжении первых 6 часов и напрямую зависит от дозы.

Побочные эффекты

В общем нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберголин с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг / нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Во время лечения Каберголин наблюдались и сообщались нижеприведенные побочные реакции с такой частотой: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и <1/10; нечасто ≥ 1/1000 и <1/100; редко ≥ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

часто: Каберголин целом вызывает гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия

нечасто периферическое вазоспазм, потеря сознания.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

нечасто судороги в ногах;

редко слабость в мышцах.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто кожные реакции, например алопеция, зуд, сыпь,

редко аллергические кожные реакции.

Лабораторные исследования:

нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.

гиперпролактинемические состояния

Со стороны психики:

часто: депрессия, нарушение сна;

частота неизвестна: агрессия, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо.

очень часто головокружение / вертиго, головная боль

нечасто: парестезия;

частота неизвестна: внезапное засыпание, обмороки.

часто: приливы.

очень часто боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота

часто: запор, рвота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

часто: боль в молочных железах.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

очень часто астения, повышенная утомляемость.

Ингибирования / подавления лактации

часто головокружение / вертиго, головная боль, сонливость

нечасто: синкопе.

очень часто поражения клапанов сердца (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда)

нечасто: учащенное сердцебиение, носовое кровотечение, снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей после восстановления менструаций. Бессимптомное снижение артериального давления может наблюдаться обычно 1 раз в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто выпот в плевральную полость, фиброз легких.

часто: боль в животе, тошнота

нечасто рвота

редко боль в эпигастральной области.

Лабораторные исследования:

часто: бессимптомное снижение артериального давления (³ на 20 мм рт. ст. систолическое и ³ 10 мм рт. ст. диастолическое).

часто: приливы.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто астения.

Со стороны органов зрения:

нечасто транзиторная гемианопсия;

частота неизвестна: нарушение зрения.

Постмаркетинговое наблюдения

частота неизвестна: реакция гиперчувствительности.

Со стороны психики:

нечасто: повышение либидо

частота неизвестна: бред.

Со стороны сердца:

очень часто поражения клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: одышка, нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, выпот в плевральную полость, фиброз легких.

частота неизвестна: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто алопеция, сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

частота неизвестна: отек.

Лабораторные исследования:

частота неизвестна: повышенный уровень КФК в крови.

Нарушение импульсного контроля

Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в том числе препаратом Каберголин (см. Раздел «Особенности применения»).

История

Каберголин был впервые синтезирован учеными итальянской фармацевтической компании Farmitalia-Carlo Erba в Милане , которые экспериментировали с полусинтетическими производными алкалоидов спорыньи , а патентная заявка была подана в 1980 году. Первая публикация была научным тезисом в Обществе неврологии. встреча 1991 г.

В 1993 году Farmitalia-Carlo Erba была приобретена компанией Pharmacia , которая, в свою очередь, была приобретена компанией Pfizer в 2003 году.

Каберголин впервые был продан в Нидерландах как Достинекс в 1992 году. Лекарство было одобрено FDA 23 декабря 1996 года. В конце 2005 года после истечения срока действия патента в США он стал генериком .

Влияние стероидов на липопротеины крови и сердце

Большинство исследований воздействий анаболических стероидов на человека было сосредоточено на факторе риска сердечно-сосудистых заболеваний и особенно на их влиянии на кровяное давление и липопротеины плазмы. В большинстве исследований уровень холестерина в плазме и триглицеридов у потребителей стероидов и у людей, их избегающих, не особенно отличался. Однако на протяжении курса приема стероидов в общем уровне холестерина намечается тенденция к повышению, тем временем как липопротеины высокой плотности («хороший» холестерин) падает ниже нормального уровня. Уровень липопротеинов низкой плотности (холестерина) слегка меняется, слегка повышаясь или оставаясь неизменным. Проводился эксперимент, когда десятерых атлетов-силовиков, принимающих стероиды, сравнили с их коллегами по спорту, не употребляющими стероиды. В контрольную группу входили десять мужчин, вообще не занимающихся спортом. С помощью электрокардиограммы и ультразвукового видеооборудования для замеров плотности ученые нашли, что у применявших стереиды спортсменов было значительно более высокое диастолическое давление и более сильная гипертрофия левого желудочка, чем у испытуемых в двух других группах. Это дало основание заключить, что стероиды негативно влияют на сердечную мышцу и работу сердца.

Есть и другие доказательства того, что стероиды вызывают структурные изменения в сердце и понижают ишемическую толерантность. Эхо-кардиографическое обследование бодибилдеров, принимающих анаболические стероиды, выявило незначительную гипертрофию левого желудочка сердца. Некоторые ученые связывают случаи возникновения кардиомиопатии, инфаркта миокарда и других заболеваний мозгового кровообращения с приемом стероидов. Есть убедительные доказательства большей безопасности инъекционного введения стероидов по сравнению с пероральным приемом.

Особенности применения каберголина

Если приём каберголина выполняется параллельно с употреблением прогестинов, то дозировка, следующая – 0,25 миллиграмм один раз в 4 дня (при повышенном уровне пролактина один раз в 2 дня). Кроме того, в такой ситуации средство помогает снять отёчность с мышц и лица, существенно уменьшается задержка жидкости в тканях, что увеличивает прирост сухих мышц.

Каберголин можно применять и без препаратов с прогестинной активностью, благодаря чему улучшается качество жизни и результаты после прохождения курса. В этом случае дозировка, следующая – 0,5 миллиграмм один раз в десять дней.

Некоторые спортсмены желают увеличить свои показатели, не прибегая к AAC. Препарат может помочь и им. Однако следует учесть, что для этих целей нужно значительно уменьшить дозировку.

Частая ошибка – чересчур сильное понижение пролактина. Это приводит к нарушениям сна, ухудшению настроения, плохому аппетиту или даже пониженному иммунитету. Чтобы восстановиться после такого, необходимо прекратить приём препарата на некоторое, иногда продолжительное, время (дождаться пока он перестанет действовать) после чего уменьшить частоту приёма и снижать дозировки.

Достинекс в бодибилдинге можно применять на ПКТ, если пролактин слишком высок.

Каберголин является гормональным средством

Поэтому во время приёма этого препарата необходимо проявлять те же меры предосторожности, как и для большинства подобных медикаментов:

  • необходимо соблюдать дозировку;
  • принимать чётко по часам;
  • обращаться за помощью к специалистам при малейших побочных эффектах;
  • неукоснительно придерживаться инструкции и не пропускать приём средства.

Способ применения и дозы

Каберголин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберголин применяли преимущественно с пищей и так переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Каберголин следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимать однократно.

Для подавления лактации, что уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (½ таблетки по 0,5 мг) каждые 12:00 в течение 2 дней (общая доза – 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Рекомендованная начальная доза препарата Каберголин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или ½ таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберголин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки.

Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если предназначены дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.

При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывает терапевтический эффект. После того, как будет подобрано эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, так как нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.

После отмены Каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавление уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберголин овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраст в

Особые указания

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и 12-перстной кишки, синдромом Рейно, кровотечениями из ЖКТ, тяжелыми заболеваниями печени (необходимо скорректировать дозировку). Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента

Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев

Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента. Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев.

Если во время проведения терапии средством проявились новые клинические симптомы со стороны дыхательной системы, необходимо сделать рентген легких. Если в результате лечения у пациента развился плевральный выпот или фиброз (сопровождается одышкой, кашлем, болью в груди и учащением дыхания), повысился уровень СОЭ в крови, также необходимо произвести дополнительные исследования.

Перед началом лечения нужно точно определить причину развития гиперпролактинемии, чтобы исключить наличие опухоли гипофиза.

Если вы принимаете препараты на основе Каберголина, то нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, следует помнить, что лекарства могут понизить АД.

Как принимать каберголин на курсе анаболиков и ПКТ?

Каберголин в спорте должен применяться только исходя из гормональных показателей бодибилдера, его дозировка подбирается профессионалом. Но есть общие рекомендации.

Чаще встречающаяся разовая дозировка составляет 0.25 мг. Применяется препарат единоразово, а частота приемов может меняться. В зависимости от случая и динамики результатов, каберголин принимают от раза в неделю до раза в месяц. В очень редких случаях частота приема достигает нескольких в неделю. Не существует четкой и общей схемы. Если говорить усреднено, то выходит, что на курсе стероидов каберголин принимают по 0.25 мг дважды в месяц.

Каберголин в бодибилдинге применяется чаще на курсе анаболиков с прогестагенной активностью. Это такие препараты, как надролон и тренболон. Как уже говорилось выше, пролактин может повышаться не только от этих стероидов, он может расти и от анаболиков без ярко выраженной прогестагенной активности. Длительность приема каберголина зависит от продолжительности курса стероидов, их вида, а также от того, был ли контроль уровня гормонов на курсе.

Каберголин так же принимают и на ПКТ в случаях, если после завершения приема стероидов пролактин продолжает в излишке вырабатываться. В этой ситуации препарат будет помогать в восстановлении выработки собственного тестостерона.

Дальнейшая информация

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info

  • ЗАО “Обнинская химико-фармацевтическая компания”
  • http://www.drlz.com.ua – Государственный реестр ЛС Украины
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование: Каберголин
Производитель: ЗАО “Обнинская химико-фармацевтическая компания”
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг, по 2 или 8 таблеток в блистере, № 2 (2х1), № 8 (8х1) в пачке; по 2, по 8 таблеток в банке и пачке
Регистрационное удостоверение: UA/16626/01/01
Дата начала: 06.03.2018
Дата окончания: 03.06.2023
МНН: Cabergoline
Условия отпуска: по рецепту
Состав: 1 таблетка содержит 0,5 мг каберголина
Фармакологическая группа: Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина.
Код АТХ:G02CB03
Заявитель: Общество с ограниченной ответственностью “Год-Фарм”
Страна заявителя: Украина
Адрес заявителя: Украина, 01004, г.. Киев, ул. Бассейная, д. 21 А, офис 5
Тип ЛС: Обычный
ЛС биологического происхождения: Нет
ЛС растительного происхождения: Нет
Гомеопатическое ЛС: Нет
Тип МНН: Моно
Досрочное прекращение Нет
Код ATХНазвание группы
GСредства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
G02Другие гинекологические средства
G02CДругие средства, применяемые в гинекологии
G02CBИнгибиторы пролактина
G02CB03 Каберголин

Особенности применения каберголина

Если приём каберголина выполняется параллельно с употреблением прогестинов, то дозировка, следующая – 0,25 миллиграмм один раз в 4 дня (при повышенном уровне пролактина один раз в 2 дня). Кроме того, в такой ситуации средство помогает снять отёчность с мышц и лица, существенно уменьшается задержка жидкости в тканях, что увеличивает прирост сухих мышц.

Каберголин можно применять и без препаратов с прогестинной активностью, благодаря чему улучшается качество жизни и результаты после прохождения курса. В этом случае дозировка, следующая – 0,5 миллиграмм один раз в десять дней.

Некоторые спортсмены желают увеличить свои показатели, не прибегая к AAC. Препарат может помочь и им. Однако следует учесть, что для этих целей нужно значительно уменьшить дозировку.

Частая ошибка – чересчур сильное понижение пролактина. Это приводит к нарушениям сна, ухудшению настроения, плохому аппетиту или даже пониженному иммунитету. Чтобы восстановиться после такого, необходимо прекратить приём препарата на некоторое, иногда продолжительное, время (дождаться пока он перестанет действовать) после чего уменьшить частоту приёма и снижать дозировки.

Достинекс в бодибилдинге можно применять на ПКТ, если пролактин слишком высок.

Каберголин является гормональным средством

Поэтому во время приёма этого препарата необходимо проявлять те же меры предосторожности, как и для большинства подобных медикаментов:

  • необходимо соблюдать дозировку;
  • принимать чётко по часам;
  • обращаться за помощью к специалистам при малейших побочных эффектах;
  • неукоснительно придерживаться инструкции и не пропускать приём средства.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин в бодибилдинге: Как принимать

  • мужское бесплодие
  • гинекомастия
  • проблемы гормонального фона

Его действие помогает вырабатывать дофамин – гормон, подавляющий пролактин. Медикамент используют для увеличения мышечной массы, усовершенствования рельефов тела.

Медикамент рекомендуют употреблять когда угодно во время приема пищи, в следствии снизится возможность возникновения побочных эффектов. Цель определяет дозировку употребления таблеток.

Вместе со стероидами лучше употреблять 0,25 миллиграмм, раз / 4 дня (высокий уровень пролактина – 1 р. / 2 дня), вторая неделя после начала приема прогестагенов, 2-3 нед. после окончания курса. Также он понизит уровень отечности. Среди бодибилдеров самая распространенная форма медикамента – достинекс. Также принимают его без стероидов 0,5 миллиграмм 1 р. / 10 дн. Для увеличения показателей, исключив АСС спортсмены принимают меньшую дозу.

Следует отметить, что злоупотребление провоцирует ослабление иммунитета, потерю сна, аппетита, настроения. Тогда нужно прекратить курс до полного восстановления организма. Затем реально начать, главное условие — низкая доза, частота приема. В бодибилдинге применение достинекса возможно на ПКТ, если пролактин слишком завышен. Дозировка: 0,25 мг раз в 7 дней.

Симптомы передозировки

Исследования показывают, что применение высоких дозировок каберголина (более 0,5 мг в сутки) приводит к развитию большого количества побочных эффектов:

  • нарушение пищеварительной системы (наиболее распространённый вариант): запоры, диспепсия, тошнота;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой;
  • нервные заболевания: депрессия, искажение сознания, бессонница;
  • негативная реакция иммунной системы (редко): гиперчувствительность, кожная сыпь;
  • нарушение кроветворной системы (редко);
  • проблемы с дыхательной системой: носовое кровотечение, одышка, фиброз лёгкого.

Замечено – если не превышать дозировки, то негативные эффекты встречаются очень редко либо их нет вообще.

На форумах, связанных с этой темой, чаще всего встречаются сообщения о плохом аппетите и потере настроения. Из этого следует простой вывод – необходимо придерживаться абсолютно всех инструкций и следить за своим состоянием очень внимательно. Тогда не возникнет никаких проблем. Однако прежде чем начать применять каберголин, следует проконсультироваться по этому поводу у врача.

Поделитесь в социальных сетях:FacebookTwitterВКонтакте
Напишите комментарий