Самые популярные диуретики в бодибилдинге
Наиболее распространенными диуретиками, применяемыми в бодибилдинге и других видах спорта, являются:
- тиазидные диуретики, такие как Диурил (Diuril);
- петлевые диуретики, такие как Фуросемид (Lasix) и Буметанид (Bumetanide);
- калийсберегающие диуретики, такие как Спиронолактон (spironolactone) или Альдактон (Aldactone).
Также распространенной практикой для бодибилдеров является использование комбинированных диуретиков, такие как Aldactazide, который сочетает мощный тиазидный диуретик с калийсберегающим Aldactone.
Такое сочетание позволяет использовать более низкие дозы препарата и частично предотвращает потерю калия, которая в противном случае могла бы произойти.
| Список самых популярных диуретиков в бодибилдинге | |
|---|---|
| Вид диуретика | Название препарата |
| Тиазидные |
|
| Петлевые |
|
| Калийсберегающие |
|
| Осмотические |
|
| Комбинированные |
Фуросемид (Lasix)
Является одним из самых популярных и сильных диуретиков в мире бодибилдинга. Его популярность объясняется дешевой ценой и доступностью.
Буметанид (Bumetanide)
Торговое название Bumex – петлевой диуретик следующего поколения. В отличие от Lasix, который только на 60% поглощается в тонком кишечнике, Bumex усваивается на 80% и может приниматься с пищей.
Он в 40 раз более мощный, чем Lasix, что еще более увеличивает риск вреда и побочных эффектов при неправильном использовании.
Bumex оказался секретным ингредиентом популярного жиросжигателя под названием StarCaps. Очевидно что вес, потерянный с этим дополнением, состоял исключительно из воды.
Aldactone
Женщины, которые используют анаболические стероиды, часто используют диуретик Aldactone, так как он помимо своего прямого эффекта блокирует рецепторы андрогенных клеток, что ослабляет проявление андрогенных побочных эффектов (проявлению мужских половых признаков), таких как рост волос на лице и теле.
Рекомендуем: Жиросжигатель Кленбутерол: побочные эффекты. Правда ли, что можно умереть?
Классификация диуретиков
Мочегонные средства принято классифицировать по химическому строению и механизму действия.
- Диуретики, вызывающие максимальный диурез («потолочные», петлевые): Фуросемид, Буметанид, Торасемид, Пиретанид, Ксипамид, Этакриновая кислота.
- Ингибиторы карбоангидразы: Диакарб.
- Тиазидовые и тиазидоподобные: Гидрохлортиазид, Циклометиазид, Хлорталидон, Индапамид, Клопамид.
- Калий-сберегающие: Триамтерен, Амилорид, Альдактон.
- Осмотические: Маннитол, мочевина, гипертонические растворы глюкозы, хлорида натрия, хлорида калия.
- Производные ксантина: Эуфиллин, Теофиллин, Теобромин.
- Урикозурические препараты: Антуран, Этанид.
Причины неэффективности лечения диуретиками
Резистентность к диуретикам — невозможность достичь отрицательного баланса натрия в организме, несмотря на прием высоких доз мочегонных (например, фуросемида в суточной дозе 240 мг). Данное состояние следует исключать у больных с персистирующими отеками, получающих адекватное лечение диуретиками, ограничивающих физическую активность и поступление натрия с пищей (то есть менее 2 г/день).
Для борьбы с резистентностью к диуретикам важно знать фармакокинетику различных мочегонных препаратов. Буметанид, в отличие от фуросемида, после орального приема всасывается лучше
Адаптации эпителия дистальных извитых канальцев к постоянному применению диуретиков можно избежать, добавляя еще один мочегонный препарат, воздействующий на другой отдел нефрона. Более частое использование мочегонных короткого действия или назначение пролонгированных форм диуретиков снижает реабсорбцию натрия, которая может возникать при прекращении мочегонного действия препарата. Пациенты требуют тщательного контроля для своевременного выявления побочных эффектов, таких как гипокалиемия и гиповолемия. У пациентов с резистентностью к диуретикам, находящихся в отделении интенсивной терапии, может появиться необходимость в продолжительной внутривенной инфузии петлевых диуретиков.
В таблице 2 представлены другие потенциальные причины безуспешного лечения диуретиками. Проблема может заключаться не в истинной резистентности к препаратам, а в несоблюдении режима лечения; особенно это касается пациентов пожилого возраста, получающих много препаратов и относящихся к группе риска развития недержания мочи. Такие больные могут ограничивать прием мочегонных, чтобы оставаться сухими. Резистентность к мочегонным может усугубляться по причине сопутствующего назначения НСПВП, ингибирующих действие диуретиков. Отмена НСПВП может нивелировать резистентность к мочегонным.
Таблица 2. Причины неэффективности лечения петлевыми
диуретиками (по Dormans T.P. et al., 1998)
Нарушение комплайенса пациента
Истинная резистентность к действию диуретиков
|
Другая потенциальная причина неэффективности лечения — развитие толерантности к диуретикам. Краткосрочную толерантность следует заподозрить тогда, когда после введения первой дозы реакция на препарат уменьшается. Считается, что в результате снижения ОЦК развивается компенсаторная реакция во избежание последующей потери жидкости. Длительная толерантность имеет место у больных, продолжительно получающих петлевые диуретики, — в результате постоянного контакта с растворенными в моче соединениями происходит гипертрофия дистальных сегментов нефронов, реабсорбирующих больше натрия и таким образом снижающих общий диурез. Повышение дозы петлевого диуретика при длительной толерантности вряд ли улучшит диурез, тогда как дополнительное назначение тиазидового производного, воздействующего на другой отдел нефрона, приведет к синергичному и быстрому повышению диуреза. Если наблюдается снижение эффективности других диуретиков, в ряде случаев целесообразно добавить диакарб, воздействующий на проксимальные извитые канальцы.
Мочегонные средства: петлевые диуретики
Такие петлевые диуретики, как фуросемид и буметанид, характеризуются быстрым, но кратковременным диуретическим действием, которое усиливается при повышении дозы. После приема внутрь диуретический эффект отмечается в течение 30–60 минут и продолжается 4–9 часов; после внутривенного введения эффект развивается в течение 5–15 минут и сохраняется 2–3 часа. В связи с этим петлевые диуретики используют в неотложных случаях, например, при отеке легких или гипертоническом кризе. После прекращения диуретического эффекта скорость выведения ионов натрия с мочой из организма уменьшается до уровня ниже исходного («феномен рикошета»). В связи с этим при приеме 1 раз в сутки петлевые диуретики могут не оказывать существенного влияния на суточное выделение ионов натрия и, соответственно, недостаточно эффективны в качестве антигипертензивных препаратов. Чтобы добиться выведения ионов натрия из организма, короткодействующие петлевые диуретики назначают 2 раза в сутки.
Эффект петлевых диуретиков продолжительного действия (торасемид, пиретанид) длится дольше, без эффекта рикошета. Они более эффективны при лечении артериальной гипертензии, чем фуросемид и буметанид; назначаются 1 раз в сутки.
Петлевые диуретики сохраняют свою эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, что позволяет использовать их при лечении артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты те же, что и при приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Противопоказаниями к применению петлевых диуретиков являются гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, подагра.
Фуросемид и этакриновую кислоту чаще всего применяют при отечном синдроме различного генеза и острой почечной недостаточности. Фуросемид также используют при лечении артериальной гипертензии. Парентеральное введение препарата показано при отеке легких, сердечной астме, отеке мозга, эклампсии, тяжелой степени артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток 40 мг, раствора для инъекций 10 мг/мл в ампулах 2 мл.
Этакриновая кислота при внутривенном введении и приеме внутрь может проявлять ототоксичность вплоть до полной потери слуха. Препарат не пригоден для длительного применения, поэтому не используется для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток 50 мг.
Торасемид применяют для лечения отеков различного происхождения и артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, таблеток ретард 5 мг и 10 мг; раствора для инъекций 5 мг/мл в ампулах 2 мл и 4 мл, раствора для инфузий 10 мг/мл в ампулах 20 мл. При лечении эссенциальной артериальной гипертензии суточная доза для взрослых составляет 2,5–5 мг в один прием.
ПАТОФИЗИОЛОГИЯ
Отеки возникают при повышении уровня фильтрации под воздействием возросшего гидравлического давления в капиллярах или интерстициального онкотического давления, увеличения проницаемости капилляров или снижения онкотического давления плазмы крови. Почки играют ведущую роль в поддержании баланса жидкости в организме, контролируя объем внеклеточной жидкости с помощью изменений экскреции натрия и воды. Первичным регулятором объема жидкости в организме является антидиуретический гормон, выделяющийся в ответ на изменения ОЦК, сосудистого тонуса и артериального давления. Натрий и другие ионы — основные растворенные компоненты внеклеточной жидкости, содержание которых колеблется в узких границах. Поступление хлорида натрия в организм в целом эквивалентно его выведению на протяжении нескольких дней; если поступление повышается, спустя определенный период компенсаторно растет его экскреция. Таким образом, объем внеклеточной жидкости поддерживается на постоянном уровне, несмотря на значительные колебания поступления жидкости в организм.
Для того, чтобы понять значение задержки натрия для поддержания объема плазмы, важно понять концепцию эффективного объема артериальной крови (ЭОАК). ЭОАК определяется гомеостатическими механизмами поддержки ОЦК и, в свою очередь, регулирует реабсорбцию натрия в почках
ЭОАК коррелирует с объемом внеклеточной жидкости. У здоровых лиц при поступлении натрия в организм повышается объем внеклеточной жидкости и ЭОАК, соответственно быстро увеличивается натрийурез и таким образом восстанавливается нормальный объем жидкости. При дегидратации уровень ЭОАК и внеклеточной жидкости снижен, увеличивается задержка натрия в организме через ренин-ангиотензин-альдостероновый механизм, что приводит к восстановлению ОЦК. При снижении функции почек нарушается распределение жидкости в организме. При развитии отека снижение уровня ЭОАК активирует рецепторы объема/давления, включая барорецепторы низкого давления в венозной системе, барорецепторы высокого давления в крупных сосудах, почечные и печеночные рецепторы.
У пациентов с первичной задержкой натрия подавляется афферентная стимуляция. По мере возрастания объема внеклеточной жидкости появляются отеки, а объем ЭОАК — снижается. В результате описанного процесса стимулируются эфферентные рефлекторные пути, обуславливая задержку натрия, активацию симпатической нервной системы, стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и выделение вазопрессина.
В независимости от того, вызван ли отек уменьшением сердечного выброса или другими причинами, он сохраняется по той причине, что организм пытается компенсировать объем плазмы.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
Традиционно тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства применяют при лечении артериальной гипертензии (как для проведения поддерживающей терапии, так и при гипертонических кризах), что связано с их низкой стоимостью и высокой эффективностью, при отеках, вызванных сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, гестозе, несахарном диабете, а также с целью профилактики образования камней в мочевых путях.
Действие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков начинается через 1–2 часа после приема внутрь и продолжается в течение 12–24 часов. Значительное снижение артериального давления достигается при использовании сравнительно низких доз диуретиков. При дальнейшем повышении дозы антигипертензивный эффект увеличивается незначительно, тогда как частота развития гипокалиемии и других серьезных побочных эффектов существенно возрастает. В отличие от петлевых и калийсберегающих тиазидные диуретики уменьшают экскрецию ионов кальция с мочой, поэтому в настоящее время они являются антигипертензивными препаратами первого ряда при лечении артериальной гипертензии в сочетании с остеопорозом.
В невысоких дозах (12,5–25 мг гидрохлоротиазида в сутки или эквивалентные дозы других тиазидных диуретиков) препараты хорошо переносятся. Типичный побочный эффект при использовании тиазидных и тиазидоподобных диуретиков — снижение содержания калия (гипокалиемия) и магния в сыворотке крови. Такое состояние проявляется повышенной утомляемостью, слабостью в ногах, миалгией; возможно развитие желудочковых аритмий и др. С целью профилактики гипокалиемии у пациентов с артериальной гипертензией рекомендуется применять тиазидные диуретики в минимальных дозах в комбинации с калийсберегающими диуретиками или солями калия.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут приводить к повышению в крови уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, что способствует развитию атеросклероза. У больных сахарным диабетом даже кратковременное их применение может вызвать нарушение толерантности к углеводам и гипергликемию. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики способствуют задержке в организме солей мочевой кислоты, что может ухудшить состояние больных подагрой. Противопоказаниями к их назначению являются гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, период беременности (I триместр) и кормления грудью.
Тиазидный диуретик гидрохлоротиазид выпускается в форме таблеток 25 мг, 50 мг и 100 мг; суточная доза составляет от 12,5 до 200 мг. Гидрохлоротиазид также выпускается в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, квинаприл и др.), антагонистами рецепторов ангиотензина II (амлодипин, валсартан, лозартан, ирбесартан и др.), калийсберегающими диуретиками (триамтерен) и др.
Тиазидоподобный диуретик индапамид наряду с диуретическим эффектом оказывает прямое сосудорасширяющее действие на системные и почечные артерии. Не оказывает существенного влияния на липидный состав крови и углеводный обмен, не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина и является препаратом выбора при лечении артериальной гипертензии у больных с атерогенной дислипидемией, умеренной почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Индапамид выпускается в форме таблеток 2,5 мг, таблеток ретард 1,5 мг; суточная доза — 1,5–2,5 мг.
Тиазидоподобный диуретик ксипамид по ряду характеристик сходен с петлевыми диуретиками: оказывает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие даже у больных с выраженной почечной недостаточностью и, в отличие от тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, увеличивает экскрецию ионов кальция с мочой. Выпускается в форме таблеток 10 мг, 20 мг и 40 мг; средняя суточная доза — 10–20 мг.
Хлорталидон входит в состав комбинированных гипотензивных средств, содержащих препарат группы блокаторов β1-адренорецепторов — атенолол.
Клопамид выпускается в комбинации с резерпином и дигидроэргокристина метансульфонатом. Противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, резерпину и алкалоидам спорыньи, при депрессии, эпилепсии, болезни Паркинсона, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в период беременности и кормления грудью.
Растительные препараты с мочегонным эффектом:
Березы почки Можжевельника плодыПол-пала траваТолокнянки листья Хвоща полевого трава
Антигипертензивный эффект
Гидрохлоротиазид. Данные о клинических эффектах и побочных эффектах гидрохлоротиазида были собраны наиболее широко (35 исследований, 6725 пациентов), что сделало выводы о дозозависимом антигипертензивном эффекте HCT наиболее надежными. Обнаружена связь дозы гидрохлоротиазида 6,25-12,5-25 мг / сут. со снижением систолического давления.
Гидрохлоротиазид
Более высокие дозы HCT снижали систолическое EQS больше, чем более низкие. Снижение диастолического давления в меньшей степени зависело от используемой дозы гидрохлоротиазида, то есть влияние высоких и низких доз HCT на диастолическое давление давало меньше различий.
Лечение каждой удвоенной дозой гидрохлоротиазида (от 6,25 до 50 мг / день) приводило к среднему снижению систолического EQS на 2 мм рт. Точно так же добавление HCT к другому антигипертензивному средству снижает давление. В итоге оказалось, что более высокие дозы HCT снижали систолический EQS больше, чем более низкие дозы в диапазоне доз, обычно используемых в клинической практике:
- 6,25 мг / сут. – 4 мм рт. ст.,
- 12,5 мг / сут. – 6 мм рт. ст.,
- 25 мг / сут. – 8 мм рт.
Доза гидрохлоротиазида 6,25-50 мг/сут. снижала пульсовое давление на 2–6 мм рт. Максимальные дозы 50 мг/день снижали пульсовое давление в среднем на 5,5 мм рт. ст., В то время как другие исследования показали, что ингибиторы АПФ, БРА и ингибиторы ренина снижают пульсовое давление в среднем на 3 мм рт. ст., а неселективные бета-адреноблокаторы – на 2 мм рт. ст.
Индапамид. Индапамид был вторым диуретиком с точки зрения проанализированных данных. Самая низкая доза индапамида (1,25 мг / день) снижала давление в среднем на 7,4 / 3,6 мм рт. ст., Тогда как все остальные дозы оценивались в среднем на 9/4 мм рт. Самая низкая доза индапамида (1,25 мг / день) снижала давление аналогично дозе гидрохлоротиазида 25 мг/день. Более высокие дозировки индапамида не снижали EQS существенно. Таким образом, максимальное снижение EQS при дозе индапамида 1-2 мг/сут., поэтому лечение более высокими дозами неразумно.
Индапамид
Хлорталидон. Как и индапамид, антигипертензивный эффект хлорталидона практически не зависел от дозы. Самые низкие дозы хлорталидона (12,5 мг / день) снижали давление больше всего. Антигипертензивный эффект хлорталидона статистически не отличался от такового у гидрохлоротиазида и индапамида, хотя клиническая практика предполагает, что хлорталидон снижает EQS больше, чем HCT (12,5 мг хлорталидона соответствует 50 мг HCl).
Это связано с различиями в фармакокинетике этих препаратов: период полувыведения гидрохлоротиазида составляет от 8 до 15 часов, а у хлорталидона — от 45 до 60 часов. Однако более длительное время выведения не означает, что хлортиалидон является более сильным антигипертензивным препаратом, чем гидрохлоротиазид.
Хлорталидон
Другие тиазидные диуретики. Данных о дозозависимом антигипертензивном эффекте других тиазидных диуретиков для надежных выводов было недостаточно.
Какие бывают мочегонные средства
Все мочегонные препараты разделены на несколько категорий: по спектру применения и механизму действия.
- Петлевые диуретики. У этих препаратов самый сильный эффект (действовать они начинают буквально через несколько минут после приема), но и заканчивается действие так же быстро. Такие препараты хорошо подходят для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Но у петлевых диуретиков есть существенный минус – вместе с водой они выводят из организма калий, что чревато развитием аритмии.
- Тиазидные диуретики. Еще одни действенные мочегонные препараты. Они не только избавляют от лишней жидкости, но и расширяют периферические сосуды. Тиазидные диуретики также снижают реакцию сосудов на адреналин, поэтому они меньше спазмируются. Назначают такие мочегонные и для лечения мочекаменной болезни. Среди «побочек» ‒ выведение калия и повышение мочевой кислоты, которая может накапливаться потом в суставах и стать причиной подагры.
- Калийсберегающие диуретики. Такие мочегонные средства не выводят калий из организма, защищая пациента от различных осложнений на сердце. Но эти препараты не такие сильнодействующие, как предыдущие.
- Осмотические диуретики. Данная группа препаратов снижает давление в плазме крови – лишняя вода быстро выводится из тканей, уходит отек. Давление в тканях и в плазме становится одинаковым. Обычно осмотические диуретики назначают, чтобы снять отек мозга, легких, при высоком внутриглазном либо внутричерепном давлении.
Классификация диуретиков
Диуретические средства отличаются по химическому составу и другим параметрам. Условно все препараты можно разделить на ренальные и экстраренальные. Ренальные диуретики – средства с мощным эффектом, которые непосредственно влияют на почки. Экстраренальные препараты усиливают диурез (объем вырабатываемой мочи за промежуток времени), но воздействуют на организм опосредованно.
По химическому составу ренальные мочегонные препараты подразделяются на несколько групп:
- Тиазидные (умеренное равномерное действие);
- Калийсодержащие (помогают выводить из организма хлориды и натрий, но не калий);
- Cолевые (петлевые – повышают выведение солей).
Самым популярным препаратом тиазидной группы является дихлотиазид. К петлевым диуретикам относят фуросемид, торасемид и буметанид. Калийсодержащими мочегонными являются триамтерен и амилорид.
К экстраренальным мочегонным относят две категории препаратов: осмотические (калия ацетат) и кислотообразующие (хлорид аммония, хлорид кальция).
Быстрый и ярко выраженный результат применения диуретиков наблюдается при приеме Фуросемида и других солевых препаратов. Благодаря мощному воздействию такие средства называют «потолочными». Они начинают действовать через 15-30 минут, а эффект сохраняется до 18 часов. Данные средства ускоряют выведение воды, хлорида калия, натрия и кальция с мочой. Петлевые мочегонные используют в комплексном лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, гипертоническим кризом, отравлением, отеком легких.
У калийсберегающих препаратов и лекарств тиазидной группы диуретический эффект менее выражен по сравнению с петлевыми мочегонными. Тиазиды считаются диуретиками средней силы действия. Они начинают работать через 30-60 минут после приема и сохраняют эффект в течение 6-10 часов.
Действие калийсодержащих средств отличается от препаратов других групп. Популярным калийсберегающим диуретиком является спиронолактон. Лекарства способствуют удалению жидкости и натрия с мочой, но при этом препятствуют потере калия. Эффект от приема препарата наступает в течение нескольких часов. Чаще всего такие средства назначают в комбинации с лекарствами тиазидной группы, чтобы обеспечить мочегонный эффект и избежать дефицита калия.
Кроме фармацевтических средств, выделение мочи способны усиливать некоторые растения. Мягкий мочегонный эффект обеспечивают подорожник, береза, плоды клюквы, хвощ полевой, лист толокнянки, опунция инжирная. Из них готовят отвары и настои, используют в составе многокомпонентных аптечных фитосборов.
Подбором мочегонных лекарств и их дозировкой должен заниматься лечащий врач. Средства отличаются не только по химическому составу, но и по продолжительности воздействия на организм, наличию побочных эффектов.
Фуросемид
- Оказывает гипотензивное действие
- Способствует усиленному выведению воды из организма
- Способствует выведению ионов кальция и магния
Подробнее
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ВНИМАТЕЛЬНО ПРОЧИТАЙТЕ ИНСТРУКЦИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ
