Синтез
Хотя псевдоэфедрин в природе встречается в виде алкалоида у некоторых видов растений (например, в составе экстрактов видов эфедры , также известных как ма хуанг , в которых он встречается вместе с другими изомерами эфедрина ), большая часть псевдоэфедрина производится для коммерческих целей. использование происходит от дрожжевой ферментации из декстрозы в присутствии бензальдегида . В этом процессе специализированные штаммы дрожжей (обычно разновидность Candida utilis или Saccharomyces cerevisiae ) добавляются в большие чаны, содержащие воду, декстрозу и фермент пируват декарбоксилазу (например, свеклу и другие растения). После того, как дрожжи начали сбраживать декстрозу, в чаны добавляют бензальдегид, и в этой среде дрожжи превращают ингредиенты в предшественник l-фенилацетилкарбинол (L-PAC). L-PAC затем химически превращается в псевдоэфедрин посредством восстановительного аминирования .
Основная часть псевдоэфедрина производится коммерческими фармацевтическими производителями в Индии и Китае , где экономические и промышленные условия благоприятствуют его массовому производству на экспорт.
Взаимодействия
Сопутствующий или недавний (предыдущие четырнадцать дней) прием ингибитора моноаминоксидазы может привести к гипертоническим реакциям, включая гипертонические кризы .
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивные эффекты метилдопы , мекамиламина , резерпина и алкалоидов вератрума . Бета-адренорецепторы также могут взаимодействовать с симпатомиметиками. Повышение активности эктопического водителя ритма может происходить при одновременном применении псевдоэфедрина с дигиталисом . Антациды увеличивают скорость абсорбции псевдоэфедрина, а каолин ее снижает.
Механизм действия
Псевдоэфедрин – симпатомиметический амин . Его основной механизм действия основан на его прямом воздействии на адренергическую рецепторную систему. Вазоконстрикции , который производит псевдоэфедрина , как полагают, главным образом, α-адренергических рецепторов ответа.
Псевдоэфедрин действует на α- и β2-адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и расслабление гладких мышц бронхов, соответственно. α-Адренорецепторы расположены на мышцах, выстилающих стенки кровеносных сосудов. Когда эти рецепторы активируются, мышцы сокращаются, вызывая сужение кровеносных сосудов (сужение сосудов). Суженные кровеносные сосуды теперь позволяют меньшему количеству жидкости покидать кровеносные сосуды и попадать в нос, горло и носовые пазухи, что приводит к уменьшению воспаления носовых оболочек, а также уменьшению выработки слизи. Таким образом, за счет сужения кровеносных сосудов, в основном находящихся в носовых ходах, псевдоэфедрин вызывает уменьшение симптомов заложенности носа. Активация β2-адренорецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, вызывая расширение бронхов и, в свою очередь, уменьшая застойные явления (но не жидкости) и затруднение дыхания.
Правовой статус
Не следует путать с эфедроном (меткатиноном).
Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля.
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.
В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).
Проявления наркотического опьянение эфедрином
Нарастающие эйфорическое переживание при приеме наркотических веществ сопровождаются иллюзорно-галюцинаторных видений. После первых проявлений наступает момент полноценного опьянения, для которого характерно состояние повышенной суетливости, эмоциональным подъемом и беспричинной радостью.
Хорошее настроение сопровождается суетой, двигательной активностью с низким уровнем продуктивности, сменяясь признаками абстинентного синдрома. Именно на этом этапе человек нуждается в профессиональной помощи, бесед с психиатром наркологом поможет круто изменить жизнь и сделать шаг на пути к выздоровлению
Эфедриновая ломка
После отмены приема наркотических препаратов человек испытает сильную слабость и упадок психоэмоционального состояния. Нарастает сонливость и апатия, повышается утомляемость и на фоне нарастающих депрессивных переживаний появляется раздражительность, физические и функциональные нарушения в работе многих органов.
Передозировка препаратом
Основными синдромами интоксикации эфедрином являются нарушения сна, гипертонический криз и повышение потливости. На фоне передозировки появляется рвота и потеря сознания, слабость и заторможенность мыслительной активности, ухудшение самочувствия может привести к коматозному состоянию.
Последствия злоупотребления
При длительном и бесконтрольном употреблении наркотических веществ у человека наблюдается сформированная депрессия. Могут появиться судороги и при регулярном принятии злоупотребление приводит к нарушению кровообращения головного мозга, ишемическим инсультам, инфаркту или стенокардии.
В чем содержится эфедрин
Эфедрин получают из растений рода эфедровых, именно благодаря ему люди стали получать экстракт, который из века в век играл немало важную роль в медицине. В текущее время, ученные освоили лабораторный синтез эфедрина, который использует ряд компонентов таких как бензол и метиламин. По итогу получается белый порошок, имеющий кристаллическую структуру– гидрохлорид эфедрина. Его применяют для производства медикаментов, которые бывают в различных лекарственных формах:
- спреи для назального применения;
- таблетки;
- растворы для инъекций;
- сиропы;
- мази.
Каждый препарат, где в составе имеется эфедрин или его аналог, подвергается особому контролю при сбыте
Такая мера предосторожности необходима так как препарат подобного типа может быть задействован для производства сильных психостимулирующих наркотиков
Медицинское использование
Выбор безрецептурных лекарств, в том числе Contac , который содержит псевдоэфедрин.
Псевдоэфедрин является стимулятором , но он хорошо известен тем, что уменьшает опухшие слизистые оболочки носа, поэтому его часто используют как противозастойное средство . Он уменьшает гиперемию тканей , отек и заложенность носа, обычно связанные с простудой или аллергией . Другие полезные эффекты могут включать усиление оттока секрета из пазух и открытие закупоренной евстахиевой трубы . Такое же сужение сосудов может также привести к гипертонии , которая является отмеченным побочным эффектом псевдоэфедрина.
Псевдоэфедрин можно использовать как пероральное или местное противоотечное средство . Однако из-за своих стимулирующих свойств пероральный препарат с большей вероятностью вызовет побочные эффекты, включая задержку мочи . Согласно одному исследованию, псевдоэфедрин может проявлять эффективность как противокашлевое средство (подавление кашля ).
Псевдоэфедрин показан для лечения заложенности носа, заложенности носовых пазух и заложенности евстахиевой трубы. Псевдоэфедрин также показан при вазомоторном рините и в качестве дополнения к другим агентам при оптимальном лечении аллергического ринита , крупа , синусита , среднего отита и трахеобронхита .
Псевдоэфедрин также используется в качестве профилактического средства первой линии от рецидивирующего приапизма . Эрекция в значительной степени является парасимпатической реакцией, поэтому симпатическое действие псевдоэфедрина может способствовать облегчению этого состояния. Лечение недержания мочи – это использование этих препаратов не по назначению («немаркированное использование»).
Побочные эффекты
Общие нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с терапией псевдоэфедрином, включают стимуляцию центральной нервной системы , бессонницу, нервозность, возбудимость, головокружение и беспокойство. Нечастые побочные эффекты включают тахикардию или сердцебиение . В редких случаях терапия псевдоэфедрином может быть связана с мидриазом (расширенными зрачками), галлюцинациями , аритмией , гипертонией , судорогами и ишемическим колитом ; а также серьезные кожные реакции, известные как рецидивирующая псевдокарлатина, системный контактный дерматит и непигментирующая фиксированная лекарственная сыпь . Псевдоэфедрин, особенно в сочетании с другими лекарствами, включая наркотики, также может играть роль в возникновении эпизодов параноидального психоза . Также сообщалось, что псевдоэфедрин, среди других симпатомиметиков , может быть связан с возникновением инсульта .
Меры предосторожности и противопоказания
Псевдоэфедрин противопоказан пациентам с сахарным диабетом , сердечно-сосудистыми заболеваниями , тяжелой или неконтролируемой гипертензией , тяжелой ишемической болезнью сердца , гипертрофией простаты , гипертиреозом , закрытоугольной глаукомой или беременным женщинам. Безопасность и эффективность назального деконгестанта у детей неясны.
Аналоги эфедрина
В фармацевтике имеются несколько вариантов эффективных аналогов «Эфедрина», которые имеют схожее воздействие на организм. Практически у каждого такого аналога в состав водят дополнительные компоненты, хотя доза основного активного вещества остается минимальной. К таким аналогам относятся:
- «Бронхолитин».
- «Теофедрин-Н».
- «Нео Теофедрин».
- «ДМАА».
- «Диетрин натуральный».
- «Бронхотон».
- «Бронхитусен Врамед».
Имейте в виду, что подходящий препарат вам сможет подобрать только квалифицированный врач. При этом, для начала вам необходимо сдать определенный перечень анализов. Такой подход обязателен, чтобы исключить ряд побочных реакций на организм человека.
Химия
Псевдоэфедрин является диастереомером из эфедрина и легко уменьшается в метамфетамин или окисляются в меткатинон .
Две пары энантиомеров : эфедрин (вверху) и псевдоэфедрин (внизу)
Номенклатуры
Правовращающей (+) – или D- энантиомер представляет собой (1 S , 2 S ) -pseudoephedrine, в то время как levorotating (-) – или L – форма (1 R , 2 R ) -pseudoephedrine.
В устаревшей (+) – псевдоэфедрина также называют L – псевдоэфедрина и (-) – псевдоэфедрин как D- псевдоэфедрина (в проекции Фишера , то фенильное кольцо обращено на дно).
Часто путают систему D / L (с маленькими заглавными буквами ) и систему d / l (со строчными буквами ). Результат является то , что правовращающий д-псевдоэфедрин ошибочно назван D- псевдоэфедрин и левовращающий л-эфедрин (диастереомер) ошибочно L – эфедрин.
Названия двух энантиомеров по ИЮПАК: (1 S , 2 S ) – соответственно (1 R , 2 R ) -2-метиламино-1-фенилпропан-1-ол. Синонимы для обоих – пси- эфедрин и трео- эфедрин.
Псевдоэфедрин – это международное непатентованное название (+) – формы при использовании в качестве фармацевтического вещества.
Побочный эффект на организм препарата с эфедрином
У «Эфедрина» имеется немалое количество возможных побочных эффектов, которые могут негативно отразиться на организме человека. Поэтому, если его вам выписал терапевт, необходимо ознакомиться со всем списком возможных побочных реакций. Медикамент с эфедрином может стать причиной появления беспокойной одышки, невроза, озноба, слабости, гипертермии и нарушения сна.
Во время прима препарата возможно увеличение зрачков, появление сильной головной боли, аллергической реакции, тремора конечностей, зрение может потерять свою четкость и резкость. Также вполне возможно возникновение спазмов мышечной ткани, наряду с затрудненным дыханием, судорогами, повышенным потоотделением, головокружениями, бледностью кожи и так далее. Есть вероятность появления проблем с мочеиспусканием из-за болевых ощущений, также тошнота, боль в грудном отделе, а, кроме того, сухость в ротовой полости и тому подобное.
Реабилитация от наркомании в МАА
Длительное время занимаясь эффективным лечением разных наркотических зависимостей специалисты наших центров используют только эффективные методики.
Профессиональный и компетентный подход помогает оказать пациентам необходимую терапевтическую и психологическую помощь:
- детоксикация организма и избавление от абстиненции;
- психологическая мотивация на последующее лечение;
- взаимодействие с квалифицированными специалистами;
- психологическая поддержка на всех этапах реабилитации;
- социализация и адаптация, восстановление после лечения;
- приобретение стойких установок на отказ от наркотиков.
Комплексный подход гарантирует что лечение наркомании, которое предлагает Международная Антинаркотическая Ассоциация всегда происходит с достижением поставленных целей. Компетентные сотрудники используют адаптированные программы, которые помогают избавиться от стойкой зависимости и вернуться к полноценной жизни без наркотиков.
Амфетамины относятся к тяжелым наркотикам, которые наносят непоправимый вред здоровью и психическому состоянию пациентов. Лечение наркотической зависимости должно проводиться комплексно, помогая избавиться от психоэмоциональных проблем и восстановить личность человека. В МАА предлагаются комплексные программы, в основе которых лежат передовые методы реабилитации, необходимой для того, чтобы человек научился принимать профессиональную помощь и настроился на выздоровление.
Тест на наркотик
Обнаружение метаболитов эфедрина может потребоваться при поступлении на работу или учебу в заведения, которые подчиняются правоохранительным органам. Кроме того, проверка может быть частью региональной программы контроля оборота наркотических средств в среде учащихся. Еще одна причина проведения теста — необходимость определить, каким наркотиком отравился человек, доставленный в больницу в бессознательном состоянии.
Виды тестов
Традиционно для анализов используют такие биологические материалы как кровь, урина, слюна и волосы. Однако метаболиты эфедрина быстро выводятся из организма, поэтому самым показательным является анализ мочи.
Существует два метода диагностирования:
1. Иммунохроматографический анализ
Предполагает использование тест–полосок с адсорбирующим участком. Если при контакте с мочой в контрольной и тестовой зоне проявилось две полоски, это говорит об отсутствии наркотического вещества. Одна цветная полоска — результат положительный.
Наиболее информативный материал — утренняя средняя моча.
2. Химико–токсикологический метод. Это не один, а целый комплекс исследований:
- поляризационно–флюоресцентный иммуноанализ (ПФИА);
- иммуноферментный анализ (ИФА);
- хромато–масс–спектрометрия.
Для метода отбор материала происходит в условиях лаборатории
Важное условие — с момента употребления должно пройти не более 72 часов. Результаты диагностирования могут быть признаны в суде
Для изучения крови могут прибегать к квартальному тесту. Этот анализ эффективен даже если с момента употребления прошло около 4 месяцев. Но обнаруживается не сам эфедрин, а только антитела к нему.
Экспресс тест
Этот метод подходит для домашнего использования. Часто к нему прибегают родители, которые замечают изменения в поведении своего ребенка. Их также используют во время плановых и внеплановых проверок учащихся, сотрудников. Известно два типа экспресс тестов — полоски и кассеты.
Самые распространенные — тесты Дельты М, «Снайпер», «Наноскрин», «Иммунохром. Для любого из них требуется провести сбор урины
Важно помнить, что результаты могут быть ложноположительными. Причина — прием лекарственных препаратов, в составе которых есть эфедрин
Можно ли обмануть тест
Фальсификация результатов анализов на содержание наркотических средств не является редкостью. Особенно легко это сделать с материалами, которые собираются в домашних условиях без контроля наблюдателя. Именно по этой причине все большее распространение получают лабораторные анализы.
В домашних условиях мочу легко разбавить водой, уксусом, лимонной кислотой. Иногда добавляют глазные или ушные капли, белизну.
Повлиять на кислотность мочи можно приемом витаминов группы В за несколько часов до сдачи анализа.
